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一類含有原酸酯基團的孕甾烷糖苷類化合物及其用途.pdf

摘要
申請專利號:

CN201010589234.6

申請日:

2010.12.15

公開號:

CN102532229B

公開日:

2015.01.07

當前法律狀態:

授權

有效性:

有權

法律詳情: 授權|||實質審查的生效IPC(主分類):C07J 5/00申請日:20101215|||公開
IPC分類號: C07J5/00; A61K31/58; A61P37/06; A61P19/02; A61P1/16 主分類號: C07J5/00
申請人: 中國科學院上海藥物研究所
發明人: 趙維民; 左建平; 楊以阜; 王羅醫; 楊揚; 陳振華; 唐煒
地址: 200031 上海市徐匯區太原路294號
優先權:
專利代理機構: 北京金信知識產權代理有限公司 11225 代理人: 朱梅;魯云博
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201010589234.6

授權公告號:

102532229B||||||

法律狀態公告日:

2015.01.07|||2012.11.07|||2012.07.04

法律狀態類型:

授權|||實質審查的生效|||公開

摘要

本發明涉及一類含有原酸酯基團的孕甾烷糖苷類化合物、包含該類化合物的藥物組合物,及其在制備免疫抑制劑中的用途,更具體而言,涉及一類從杠柳屬(Periploca)植物中提取的含有原酸酯基團的孕甾烷糖苷類化合物、包含該類化合物的藥物組合物、及其在制備預防和/或治療細胞/器官移植后免疫排斥反應或自身免疫性疾病的免疫抑制劑中的用途,自身免疫性疾病包括:類風濕關節炎、多發性硬化癥和自身免疫性肝炎等。

權利要求書

1: 一類含有原酸酯基團的孕甾烷糖苷類化合物, 其由如下通式 I 表示 : 通式 I 其中 : R1 為 H 或 基團 ; R2 為由選自 洋地黃糖、 加拿大麻糖、 洋地黃毒 糖、 卡那糖、 夾竹桃糖中的糖單元或其酰化產物通過醚鍵連接構 成的糖鏈片段。
2: 如權利要求 1 所述的含有原酸酯基團的孕甾烷糖苷類化合物, 其特征在于, 通式 I 中: R1 為 H 或 R2 為 2 3
3: 如權利要求 1 所述的含有原酸酯基團的孕甾烷糖苷類化合物, 其選自下列化合物 中: P-1 : R1 為 R2 為 P-2 : R1 為 H, R2 為 P-3 : R1 為 R2 為 4 P-4 : R1 為 H, R2 為 P-5 : R1 為 R2 為 P-6 : R1 為 R2 為 P-7 : R1 為 R2 為 P-8 : R1 為 R2 為 P-9 : R1 為 R2 為 5 P-10 : R1 為 H, R2 為 或 P-11 : R1 為 H, R2 為
4: 一種藥物組合物, 其包含治療有效量的如權利要求 1 至 3 中任一項所述的一種或多 種含有原酸酯基團的孕甾烷糖苷類化合物作為活性成分。
5: 一種從杠柳屬植物中提取如權利要求 3 所述的含有原酸酯基團的孕甾烷糖苷類化 合物的方法, 其包括下列步驟 : ( 一 ) 提取化合物 P-1、 P-2、 P-5、 P-6、 P-7、 P-3 和 P-4 (1) 將香加皮藥材用 95%乙醇回流提取三次, 減壓濃縮提取液得到乙醇浸膏, 加入水 懸浮, 依次用氯仿和正丁醇萃取, 得到氯仿部位浸膏和正丁醇部位浸膏, 氯仿部位浸膏經硅 膠柱層析分離, 以石油醚 - 丙酮體積比依次為 5 ∶ 1、 2 ∶ 1、 1 ∶ 1、 0 ∶ 1 梯度洗脫得流分 Fr1、 Fr2、 Fr3 和 Fr4 ; 以甲醇 - 水梯度洗脫, 體積比依次為 1 ∶ 1、 2 ∶ 1、 (2) 流分 Fr3 經反相 C18 柱層析, 3 ∶ 1、 4 ∶ 1、 1 ∶ 0, 得次流分 Fr3.1、 Fr3.2、 Fr3.3、 Fr3.4 ; (3) 次流分 Fr3.4 經反相 C18 制備液相色譜, 以甲醇 - 水梯度洗脫, 體積比依次為 2 ∶ 3、 1 ∶ 1、 2 ∶ 1、 3 ∶ 1、 4 ∶ 1 和 1 ∶ 0, 得 P-1、 P-2、 P-5、 P-6 ; 流分 Fr4 經反相 C18 制備液相 色譜, 以甲醇 - 水梯度洗脫, 體積比依次為 3 ∶ 7、 2 ∶ 3、 1 ∶ 1、 2 ∶ 1、 3 ∶ 1 和 4 ∶ 1, 得 P-3、 P-4、 P-7 ; ( 二 ) 提取化合物 P-8、 P-9、 P-10 和 P-11 (1) 將黑骨藤根用 95%的乙醇室溫浸提, 減壓蒸餾濃縮成浸膏, 并用水分散懸浮, 之后 依次用石油醚、 乙酸乙酯和正丁醇萃取, 分別得到石油醚部位浸膏、 乙酸乙酯部位浸膏和正 丁醇部位浸膏 ; (2) 將乙酸乙酯部位浸膏進行反相 C18 柱層析, 用甲醇 - 水梯度洗脫, 體積比依次為 1 ∶ 9、 2 ∶ 8、 3 ∶ 7、 4 ∶ 6、 5 ∶ 5、 6 ∶ 4、 7 ∶ 3、 8 ∶ 2、 9 ∶ 1 和 1 ∶ 0, 得到 Fr1-Fr6 六個 流分 ; (3) 流分 Fr5 用 Sephadex LH-20 除雜, 然后以氯仿 - 丙酮體積比依次為 8 ∶ 1、 7 ∶ 1、 6 ∶ 1 的洗脫劑進行硅膠柱層析得到 P-8、 P-9、 P-10 和 P-11。
6: 如權利要求 1 至 3 中任一項所述的含有原酸酯基團的孕甾烷糖苷類化合物在制備免 疫抑制劑中的用途。
7: 如權利要求 6 所述的用途, 其中, 所述免疫抑制劑用于治療和 / 或預防細胞 / 器官移 植后排斥反應或自身免疫性疾病。
8: 如權利要求 7 所述的用途, 其中, 所述自身免疫性疾病為多發性硬化癥、 類風濕關節 6 炎和自身免疫性肝炎。
9: 一種富含含有原酸酯基團的孕甾烷糖苷的香加皮粗提物, 其通過下述方法得到 : 將香加皮藥材用 95%乙醇回流提取三次, 減壓濃縮提取液得到乙醇浸膏, 向乙醇浸膏 加入水, 放置沉淀, 離心分離, 沉淀以石油醚洗滌, 再用乙醇溶解、 靜置, 過濾, 取上清液, 配 成 70%乙醇溶液, 進行大孔樹脂柱色譜分離, 收集 90%乙醇的洗脫流分, 濃縮, 即得。

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一類 含有 原酸酯 基團 孕甾烷 糖苷 化合物 及其 用途
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