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含有激酶抑制劑的固態分散體.pdf

摘要
申請專利號:

CN201180037486.0

申請日:

2011.06.07

公開號:

CN103002880B

公開日:

2015.01.28

當前法律狀態:

終止

有效性:

無權

法律詳情: 未繳年費專利權終止 IPC(主分類):A61K 9/14申請日:20110607授權公告日:20150128終止日期:20160607|||授權|||著錄事項變更IPC(主分類):A61K 9/14變更事項:發明人變更前:J. 米勒 R. 戈克黑爾 E. A. 施米特 Y. 高 J. 拉豐丹 L. 迪亞斯變更后:J. 米勒 R. 戈克黑爾 E. A. 施米特 高憶 J. 拉豐丹 L. 迪亞斯|||實質審查的生效IPC(主分類):A61K 9/14申請日:20110607|||公開
IPC分類號: A61K9/14; A61K9/16; A61K31/4743 主分類號: A61K9/14
申請人: ABBVIE 公司
發明人: J.米勒; R.戈克黑爾; E.A.施米特; 高憶; J.拉豐丹; L.迪亞斯
地址: 美國伊利諾伊州
優先權: 2010.06.09 US 61/352862
專利代理機構: 中國專利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李連濤;權陸軍
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201180037486.0

授權公告號:

|||103002880B|||||||||

法律狀態公告日:

2017.07.21|||2015.01.28|||2013.08.07|||2013.05.15|||2013.03.27

法律狀態類型:

專利權的終止|||授權|||著錄事項變更|||實質審查的生效|||公開

摘要

固態分散體,其包含分散在固體基質中的基本上非晶狀形式的激酶抑制化合物,例如,N-(4-{4-氨基-7-[1-(2-羥乙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩并[3,2-c]吡啶-3-基}苯基)-N’-(3-氟苯基)脲,固體基質包括:(a)可藥用水溶性的聚合物載體,和(b)可藥用表面活性劑。制備這種固態分散體的方法,包括:將化合物、聚合物載體和表面活性劑溶解在合適溶劑中,除去溶劑,提供包含聚合物載體和表面活性劑的固體基質,并且化合物以基本上非晶狀形式分散在其中。該固態分散體適合于口服給予需要其的患者,用于治療癌癥。

權利要求書

權利要求書固態分散體產品,其包含N?(4?{4?氨基?7?[1?(2?羥乙基)?1H?吡唑?4?基]噻吩并[3,2?c]吡啶?3?基}苯基)?N’?(3?氟苯基)脲或其可藥用鹽、至少一種可藥用水溶性的聚合物載體和至少一種可藥用表面活性劑。
權利要求1的固態分散體產品,其中固態分散體產品是無定形產品。
權利要求1的固態分散體產品,其包含至少一種酸。
權利要求1的固態分散體產品,其中基于游離堿當量重量,N?(4?{4?氨基?7?[1?(2?羥乙基)?1H?吡唑?4?基]噻吩并[3,2?c]吡啶?3?基}苯基)?N’?(3?氟苯基)脲存在大約1%至大約40%。
權利要求4的固態分散體產品,其中基于游離堿當量重量,N?(4?{4?氨基?7?[1?(2?羥乙基)?1H?吡唑?4?基]噻吩并[3,2?c]吡啶?3?基}苯基)?N’?(3?氟苯基)脲存在大約5%至大約15%。
權利要求4的固態分散體產品,其中基于游離堿當量重量,N?(4?{4?氨基?7?[1?(2?羥乙基)?1H?吡唑?4?基]噻吩并[3,2?c]吡啶?3?基}苯基)?N’?(3?氟苯基)脲存在大約8%至大約12%。
權利要求3的固態分散體產品,其中相對于N?(4?{4?氨基?7?[1?(2?羥乙基)?1H?吡唑?4?基]噻吩并[3,2?c]吡啶?3?基}苯基)?N’?(3?氟苯基)脲,至少一種酸包含大約0.1至大約10當量。
權利要求3的固態分散體產品,其中至少一種酸選自乙酸,抗環血酸,苯磺酸,檸檬酸 ,乙二磺酸,1?羥基?2?萘甲酸,鹽酸,氫溴酸,乳酸,馬來酸,蘋果酸,丙二酸,甲磺酸,磷酸,硫酸,琥珀酸,酒石酸和甲苯磺酸。
權利要求3的固態分散體產品,其中至少一種酸選自檸檬酸 ,馬來酸,蘋果酸,丙二酸,琥珀酸和酒石酸。
權利要求3的固態分散體產品,其中至少一種酸是檸檬酸 。
權利要求1的固態分散體產品,其中至少一種聚合物載體的存在數量為大約40%至大約85%重量,且至少一種表面活性劑的存在數量為大約5%至大約30%重量。
權利要求1的固態分散體產品,其中至少一種聚合物載體選自:N?乙烯基內酰胺的均聚物和共聚物,纖維素酯,纖維素醚,高分子量聚烯化氧,聚丙烯酸酯,聚甲基丙烯酸酯,聚丙烯酰胺,醋酸乙烯酯聚合物,寡和多醣和其混合物。
權利要求1的固態分散體產品,其中至少一種聚合物載體選自聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素和其混合物。
權利要求1的固態分散體產品,其中至少一種表面活性劑選自:聚乙二醇甘油酯衍生物,聚氧乙烯蓖麻油衍生物,脫水山梨糖醇的脂肪酸單酯,聚山梨醇酯,泊洛沙姆,α?生育酚聚乙二醇琥珀酸酯和其混合物。
權利要求1的固態分散體產品,其中至少一種表面活性劑選自聚山梨醇酯、聚氧乙烯蓖麻油衍生物和其混合物。
制備固態分散體產品的方法,包括∶
a) 形成包含下列的溶液:(i)N?(4?{4?氨基?7?[1?(2?羥乙基)?1H?吡唑?4?基]噻吩并[3,2?c]吡啶?3?基}苯基)?N’?(3?氟苯基)脲或其可藥用鹽,(ii)可藥用酸,(iii)至少一種可藥用水溶性的聚合物載體,(iv)至少一種可藥用表面活性劑,和(v)至少一種合適溶劑;和
b) 除去至少一種溶劑,從而提供包含下列的固態分散體:至少聚合物載體、至少一種表面活性劑、至少一種酸和以基本上非晶狀形式分散在其中的N?(4?{4?氨基?7?[1?(2?羥乙基)?1H?吡唑?4?基]噻吩并[3,2?c]吡啶?3?基}苯基)?N’?(3?氟苯基)脲或其可藥用鹽。
權利要求16的方法,包括水性溶劑和與水可互溶的有機溶劑的聯用形式。
權利要求17的方法,其中有機溶劑是四氫呋喃,甲醇,乙醇或丙酮。
權利要求16的方法,其中通過噴霧干燥或真空方法除去溶劑。
包含權利要求1的固態分散體產品的口服遞送藥物劑型。
權利要求20的劑型,含有至少一種選自崩解劑、潤滑劑和填充劑的添加劑。
口服遞送藥物劑型,其包含由權利要求16的方法所制備的固態分散體產品。
權利要求22的劑型,含有至少一種選自崩解劑、潤滑劑和填充劑的添加劑。
治療哺乳動物癌癥的方法,該方法包括:給予患有該疾病的患者治療有效量的權利要求1的固態分散體。

關 鍵 詞:
含有 激酶 抑制劑 固態 散體
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