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液態皮膚外用劑組合物.pdf

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液態 皮膚 外用 組合
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摘要
申請專利號:

CN201280037410.2

申請日:

20120711

公開號:

CN103732207A

公開日:

20140416

當前法律狀態:

有效性:

有效

法律詳情:
IPC分類號: A61K8/44,A61K8/73,A61Q19/00,A61Q19/02 主分類號: A61K8/44,A61K8/73,A61Q19/00,A61Q19/02
申請人: 株式會社資生堂
發明人: 安田千裕,鈴木一伸
地址: 日本東京都
優先權: 2011-171548,2012-153200
專利代理機構: 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 代理人: 劉新宇;李茂家
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201280037410.2

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明提供一種液態皮膚外用劑組合物,其不僅抑制由于配合氨甲環酸類而產生的黏膩、發澀,還具有不粘滑的濃厚感和涂布后的肌膚的柔嫩感。該組合物的特征在于,含有(A)0.5~5質量%的選自氨甲環酸及其衍生物的至少一種、和(B)0.005~1.5質量%的羧甲基纖維素,30℃時的粘度為500mPa·s以下,L值為50以上且100以下,透明或半透明。該組合物優選不包含除了羧甲基纖維素以外的增稠劑。

權利要求書

1.一種液態皮膚外用劑組合物,其特征在于,含有:(A)0.5~5質量%的選自氨甲環酸及其衍生物的至少一種、和(B)0.005~1.5質量%的羧甲基纖維素,30℃時的粘度為500mPa·s以下,L值為50以上且100以下,透明或半透明。2.根據權利要求1所述的組合物,其特征在于,不包含所述(B)羧甲基纖維素以外的增稠劑。3.根據權利要求1或2所述的組合物,其特征在于,進一步含有親水性兩親性物質。4.根據權利要求1~3的任一項所述的組合物,其特征在于,進一步含有液態油分。5.根據權利要求1~4的任一項所述的組合物,其特征在于,其為以改善肌膚粗糙或美白為目的的化妝水或者精華。

說明書

技術領域

本發明涉及一種液態皮膚外用劑組合物,其含有氨甲環酸類,而且,不產生黏膩、發澀,具有不粘滑的濃厚感和涂布后的柔嫩感。

背景技術

氨甲環酸類具有抗溶纖維蛋白溶酶作用,作為用于改善肌膚粗糙、美白等的有效成分而配合于各種化妝品中。另外,還發現通過將氨甲環酸類與其他物質組合而得到的協同效果或新的效果,例如專利文獻1中記載有含有選自氨甲環酸、熊果苷、三甲基甘氨酸和維生素E的2種以上成分的皮膚外用劑,該皮膚外用劑能夠防止由各種誘因所導致的皮膚發暗。

另外,專利文獻2中記載有:為了提供肌膚改善效果,在配合有油分的乳化化妝品(霜、乳液)中配合烷基改性羧基乙烯基聚合物和氨甲環酸,由此能夠得到保持清爽的使用感、不追加配合常用的表面活性劑也長期穩定的乳化組合物。

另一方面,配合了氨甲環酸類的化妝品、特別是化妝水等低粘度化妝品中,存在由于配合氨甲環酸而產生黏膩、發澀的問題,專利文獻3中記載有通過配合規定量的黃原膠抑制黏膩、發澀。

現有技術文獻

專利文獻

專利文獻1:日本特開平10-265323號公報

專利文獻2:日本特開平9-263510號公報

專利文獻3:日本特開2010-116392號公報

發明內容

發明要解決的問題

然而化妝水等透明、低粘度的液態組合物中,通過配合黃原膠能夠某種程度地抑制氨甲環酸類引起的黏膩,然而也存在其效果不充分的情況,存在通過配合黃原膠、(烷基改性)羧基乙烯基聚合物等增稠劑而產生白色渾濁、粘滑的問題。進而,如果一起配合氨甲環酸和黃原膠,則還會產生外觀色的經時變色問題。

由此,本發明的目的在于提供液態皮膚外用劑組合物,其不僅抑制由于配合氨甲環酸類而產生的黏膩、發澀,還具有不粘滑的濃厚感和涂布后的肌膚的柔嫩感,并且不產生經時的變色。

用于解決問題的方案

為了解決上述的問題,本發明人等經過深入的研究,結果發現,通過在含有氨甲環酸類的組合物中配合羧甲基纖維素作為增稠劑,能夠得到抑制氨甲環酸類所引起的黏膩和發澀、得到不粘滑的濃厚感、具有干爽的使用感的液態皮膚外用劑組合物,至此完成本發明。

即,本發明提供一種液態皮膚外用劑組合物,其特征在于,含有(A)0.5~5質量%的選自氨甲環酸及其衍生物的至少一種、和(B)0.005~1.5質量%的羧甲基纖維素,30℃時的粘度為500mPa·s以下,L值為50以上且100以下,透明或半透明。

發明的效果

本發明的液態皮膚外用劑組合物即便含有氨甲環酸類,也具有如下優異使用感:能夠抑制氨甲環酸類引起的黏膩、發澀,得到不粘滑的濃厚感,賦予干爽的感觸和肌膚的柔嫩感。

具體實施方式

本發明的液態皮膚外用劑組合物為以化妝水為代表例的涂布于皮膚表面上的透明或半透明的液態組合物。化妝水通常是指將水不溶性物質增溶而使之熱力學穩定化的、使外觀呈透明液態的物質,本發明的液態皮膚外用劑組合物除了前述的透明增溶型以外,還包含采用了微乳液、脂質納米球技術的透明或半透明的化妝水、或者化妝水類型的透明或半透明的精華(美容液)。

另外,本發明的皮膚外用劑組合物為30℃時的粘度為500mPa·s以下、優選為450mPa·s以下、更優選為400mPa·s以下的水系低粘度的液態組合物。需要說明的是,本說明書中的粘度為利用VDA型粘度計(SHIBAURA?SYSTEMS?CO.,Ltd?DIGITAL?VISMETRON?VDA),使用轉子No.1或No.2,在轉速12rpm、1分鐘的條件下測定的值。

本發明的皮膚外用劑組合物優選為透明或半透明的液態組合物。本說明書中的“透明或半透明”是指其L值為50以上且100以下,其中,“透明”是指L值為98以上。L值為表示組合物的濁度的尺度,是指將向玻璃池中加入純化水而透射光時的透明度設為100、將光完全阻擋而沒有透射光時的透明度設為0時的、對于組合物測定的透明度。透明度即L值可以使用例如Color-EYE7000(Gretag?Macbeth公司制)等公知的色差計、或者公知的分光光度計進行測定。本發明的組合物是其L值為50以上、優選為60以上、更優選為70以上的組合物;不包括例如含有大量(10質量%以上)的油分這樣的白色渾濁的乳化型組合物。

本發明的組合物含有選自氨甲環酸及其衍生物(以下,稱為“氨甲環酸”類)的至少1種(成分A)。氨甲環酸(反-4-氨甲基環己烷-1-羧酸)及其衍生物通常作為抗溶纖維蛋白溶酶劑而使用,在化妝品等皮膚外用劑的用途中,作為安全性特別高的成分而周知。

作為本發明的組合物中含有的氨甲環酸類,可以為一直以來用于化妝品等中的物質,沒有特別的限定,例如,除了氨甲環酸以外,作為其衍生物還包括氨甲環酸鹽(鎂鹽、鈣鹽、鈉鹽、鉀鹽等金屬鹽類;磷酸鹽、鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽等)、氨甲環酸的酰胺類(甲酰胺或其鹽等)、氨甲環酸的二聚體等。

本發明的組合物中的氨甲環酸類的配合量為0.5~5.0質量%、優選為1.0~3.0質量%、更優選為1.0~2.0質量%。小于0.5質量%時,氨甲環酸的效果(肌膚粗糙改善、美白等)不充分,超過5.0質量%配合時,存在難以抑制黏膩的情況。

本發明的組合物在氨甲環酸類基礎上含有羧甲基纖維素(成分B)。羧甲基纖維素作為增稠劑的一種,為一直以來配合于化妝品等中的纖維素系的水溶性高分子。本發明中,優選使用平均聚合度為約150~約500(平均分子量約30,000~約120,000)左右的羧甲基纖維素。對于羧甲基纖維素的醚化度,沒有特別的限定,通常為0.55~0.80左右。例如,也可以使用SEROGEN?PR(商品名;第一工業制藥制;平均聚合度220~250、平均分子量47,000~54,000)等市售品。

本發明的組合物中的羧甲基纖維素的配合量為0.005~1.5質量%、優選為0.01~0.5質量%、更優選為0.02~0.1質量%。如果配合量小于0.005質量%,則存在不能充分地抑制由氨甲環酸產生的黏膩、發澀的情況,如果超過1.5質量%含有,則存在產生羧甲基纖維素引起的粘滑、黏膩的情況。

本發明的組合物中,如果配合黃原膠、羧基乙烯基聚合物、烷基改性羧基乙烯基聚合物等其它增稠劑,則存在產生由增稠劑導致的黏膩、粘滑或透明度降低的情況。因此,本發明的組合物優選作為增稠劑只含有羧甲基纖維素而不含其它增稠劑。

本發明的組合物可以含有化妝水、精華(美容液)等中通常配合的其它任意成分。

作為任意成分,可列舉出:水、醇、保濕劑、軟化劑(潤膚劑)、表面活性劑(增溶劑、乳化劑)、藥劑、緩沖劑、香料、著色劑、防腐劑等。

本發明的組合物為水系低粘度的液態組合物,所以水占組合物的大部分,其配合量通常為30~95質量%、優選為50~90質量%。

作為保濕劑,優選為甘油、二丙二醇、丁二醇等多元醇,其配合量通常為0.1~30質量%、優選為0.5~15質量%左右。

作為表面活性劑(增溶劑),優選親水性兩親性物質,通過含有該物質,能夠進一步提高施用組合物時對肌膚的親膚性。

作為本發明的組合物中含有的親水性兩親性物質,只要是一直以來用于化妝品等中的物質,則沒有特別限定,例如有脂肪酸聚氧乙烯醚、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯聚氧丙烯烷基醚、聚氧乙烯烷基苯基醚、聚氧乙烯膽甾醇醚、聚氧乙烯植物甾醇醚、聚氧乙烯聚氧丙烯植物甾醇醚、聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸甘油酯、聚甘油脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸皂、N-酰基谷氨酸鹽、酰基牛磺酸鹽、酰基烷基牛磺酸鹽、高級烷基硫酸酯鹽、烷基醚硫酸酯鹽、N-酰基肌氨酸鹽、高級脂肪酸酰胺磺酸鹽、磷酸酯鹽、磺基琥珀酸鹽、烷基苯磺酸鹽、聚氧乙烯甲基醚二甲基硅油、聚氧乙烯-甲基聚硅氧烷等。

其中,特別優選使用選自聚氧乙烯聚氧丙烯烷基醚、聚氧乙烯氫化蓖麻油以及聚氧乙烯植物甾醇醚、聚氧乙烯-甲基聚硅氧烷中的至少1種。

作為本發明的組合物中的親水性兩親性物質的含量,沒有特別限定,優選為0.01~1.0質量%,更優選為0.05~0.3質量%。含量少于0.01質量%時,對于提高對肌膚的親膚性而言不充分,含有超過1.0質量%時,反而有時會產生黏膩。

作為軟化劑(潤膚劑),優選常溫下為液態的油分,通過配合該液態油分,能夠進一步提高施用組合物時的濕潤感、進一步提高肌膚的柔嫩感。

作為本發明的組合物中配合的液態油分,只要是一直以來用于化妝品等中的物質,則沒有特別限定,例如可以使用油脂、脂肪酸、酯油、烴油、高級醇、硅油等一直以來用于化妝品中的物質。作為具體例子,可列舉出以下物質。

作為油脂,例如有亞麻籽油、山茶油、澳洲堅果油、玉米油、橄欖油、鱷梨油、山茶花油、蓖麻籽油、紅花油、杏仁油、肉桂油、霍霍巴油、葡萄油、向日葵油、扁桃仁油(almond?oil)、菜籽油、芝麻油、小麥胚芽油、米胚芽油、米糠油、棉籽油、大豆油、花生油、茶籽油、月見草油等。

作為脂肪酸,例如有庚酸、辛酸、壬酸、癸酸、十五烷酸、十七烷酸、十九烷酸、異硬脂酸、油酸、亞油酸、亞麻酸、花生四烯酸等。

作為酯油,例如有四辛酸季戊四醇酯、辛酸十六烷基酯、月桂酸己酯、肉豆蔻酸異丙酯、肉豆蔻酸辛基十二烷基酯、棕櫚酸辛酯、異硬脂酸異丙酯、異棕櫚酸辛酯、油酸異癸酯、乙基己酸十六烷基酯等。

作為烴油,例如有液體石蠟、角鯊烷、角鯊烯、石蠟、異鏈烷烴、辛烷、癸烷、十二烷、異十二烷、十六烷、異十六烷等。

作為高級醇,例如有辛醇、異硬脂醇、油醇等。

作為硅油,例如有二甲基聚硅氧烷、甲基苯基聚硅氧烷、甲基氫聚硅氧烷等鏈狀硅氧烷,八甲基環四硅氧烷、十甲基環五硅氧烷、十二甲基環六硅氧烷等環狀硅氧烷等。

另外,含有液態油分時,優選使前述親水性兩親性物質共存,通過使其共存從而提高液態油分的增溶穩定性或乳化穩定性。

對于本發明的組合物中液態油分的配合量,沒有特別限定,但優選為0.01~10.0質量%,更優選為0.05~5.0質量%。含量少于0.01質量%時,對于提高濕潤感、肌膚的柔嫩感而言不充分,含有超過10.0質量%時,存在為了其穩定配合而應該添加的親水性兩親性物質等的量增加而產生黏膩的情況。

實施例

以下,列舉出具體例子對本發明進行更加詳細的說明,但本發明的技術范圍不受這些例子的任何限定。另外,以下的實施例、比較例和配方例中的配方量均為質量%。

(實施例1~6、比較例1~5)

調制具有下述表1~表3所示組成的液態組合物(增溶類型)。

接著,20名專業評委使用這些組合物進行實際使用試驗。試驗項目為黏膩、水潤感、濃厚感、肌膚的柔嫩感、干爽感、粘滑、經時的外觀變化(變色)。各專業評委基于以下的評分基準對各試驗項目進行評價,根據其評分的總計劃分為4個等級。另外,經時的外觀變化(變色)根據變色的程度基于以下的評價基準進行評價。將等級劃分結果一并示于表1~表3。

評分基準(黏膩、水潤感、濃厚感、肌膚的柔嫩感、干爽感、粘滑):

5分:非常優異。

4分:優異。

3分:普通

2分:差。

1分:非常差。

評價等級:

◎:總分為80分以上

○:總分為60分以上且不足80分

△:總分為40分以上且不足60分

×:總分不足40分

評價基準經時的外觀變化(變色):

◎:與標準品同樣(無變色)

○:稍微變色

×:顯著變色

[表1]

原料名稱 比較例1 比較例2 比較例3 純化水 余量 余量 余量 乙醇 4 4 4 甘油 3 3 3 二丙二醇 5 5 5 PEG/PPG-14/7二甲基醚 3 3 3 黃原膠 - - 0.02 羧甲基纖維素 - - - PPG-13癸基十四醇聚醚-24 0.2 0.2 0.2 氨甲環酸 - 2 2 檸檬酸 適量 適量 適量 檸檬酸鈉 適量 適量 適量 依地酸二鈉 適量 適量 適量 焦亞硫酸鈉 適量 適量 適量 苯氧乙醇 適量 適量 適量 香料 適量 適量 適量 總計 100 100 100 干燥時無黏膩感 ○ × △ 水潤感 × ○ ○ 濃厚感 × × ○ 肌膚的柔嫩感 × × △ 干爽感 × × × 粘滑 ○ ○ × 經時的外觀(變色) ◎ ○ × 粘度(mPa·s) 10 10 10

[表2]

[表3]

原料名稱 實施例6 比較例5 純化水 余量 余量 乙醇 4 4 甘油 3 3 二丙二醇 5 5 PEG/PPG-14/7二甲基醚 3 3 羧甲基纖維素 0.8 0.8 烷基改性羧乙烯基聚合物 - 0.1 氨甲環酸 2 2 檸檬酸 適量 適量 檸檬酸鈉 適量 適量 依地酸二鈉 適量 適量 焦亞硫酸鈉 適量 適量 苯氧乙醇 適量 適量 香料 適量 適量 總計 100 100 干燥時無黏膩感 ○ △ 水潤感 ○ △ 濃厚感 ◎ ○ 肌膚的柔嫩感 ◎ △ 干爽感 ○ × 粘滑 ○ × 經時的外觀(變色) ○ ○ 粘度(mPa·s) 200 1800

未配合氨甲環酸的比較例1不產生黏膩,但通過配合氨甲環酸而產生黏膩(比較例2)、通過配合黃原膠而黏膩被抑制但反而感到粘滑,產生經時的顯著的變色(比較例3)。

然而不配合黃原膠而配合羧甲基纖維素的實施例1~5中,不僅由氨甲環酸導致的黏膩被抑制,還得到優異的濃厚感,實現肌膚的柔嫩感、無粘滑且干爽的感觸。另外,經時的外觀顏色也與配合有氨甲環酸的比較例2同等。另一方面,羧甲基纖維素的配合量超過1.5質量%時,其粘度超過500mPa·s,而感覺到黏膩、粘滑(比較例4)。

即便不配合PPG-13癸基十四醇聚醚-24等親水性兩親性物質也能夠得到本發明的效果(實施例6)、但只是向其中加入作為除了羧甲基纖維素以外的增稠劑的烷基改性羧基乙烯基聚合物0.1質量%,得到的制劑的粘度大大地超過本發明的范圍(500mPa·s以下),使用感也產生粘滑而不能得到干爽感(比較例5)。

需要說明的是,表中沒有表示具體的數值,但實施例1~6的任意組合物使用Color-EYE7000(Gretag?Macbeth公司制)測定的L值均為50以上,透明或半透明。

(實施例7~8、比較例6~8)、

調制具有下述表4所示組成的液態組合物(微乳液型)。使用這些組合物,與前述同樣地進行實際使用試驗,基于同樣的評分基準進行評價并打分。另外,將各組合物的L值使用Color-EYE7000(Gretag?Macbeth公司制)進行測定。將其結果合并示于表4。

[表4]

原料名稱 比較例6 比較例7 實施例7 實施例8 比較例8 純化水 余量 余量 余量 余量 余量 乙醇 4 4 4 4 4 甘油 3 3 3 3 3 二丙二醇 5 5 5 5 5 PEG/PPG-14/7二甲基醚 3 3 3 3 3 黃原膠 - 0.02 - - - 羧甲基纖維素 - - 0.02 0.02 0.02 PEG-30大豆甾醇 0.15 0.15 0.15 2.5 2.5 失水山梨糖醇倍半異硬脂酸酯 0.05 0.05 0.05 0.8 0.8 異硬脂酸 0.3 0.3 0.3 5 8 氫化聚癸烯 0.2 0.2 0.2 3 4 氨甲環酸 2 2 2 2 2 檸檬酸 適量 適量 適量 適量 適量 檸檬酸鈉 適量 適量 適量 適量 適量 依地酸二鈉 適量 適量 適量 適量 適量 焦亞硫酸鈉 適量 適量 適量 適量 適量 苯氧乙醇 適量 適量 適量 適量 適量 香料 適量 適量 適量 適量 適量 總計 100 100 100 100 100 干燥時無黏膩感 × ○ ○ ○ ○ 水潤感 × ○ ○ ○ △ 濃厚感 × ○ ○ ○ ○ 肌膚的柔嫩感 △ ○ ○ ○ ○ 干爽感 × × ○ ○ × 粘滑 ○ × ○ ○ △ 外觀(變色) ○ × ○ ○ ○ 粘度(mPa·s) 10 10 10 10 10 L值 92 91 92 55 30

配合氨甲環酸導致的黏膩(比較例6)通過黃原膠的配合被抑制,然而產生黃原膠導致的粘滑以及經時的變色,沒有得到干爽的感觸(比較例7)。與此相對,配合了羧甲基纖維素的實施例7中,在得到了沒有黏膩和粘滑的干爽的感觸的基礎上,濃厚感、肌膚的柔嫩感也優異,也沒有經時的變色。

另外,在L值維持50以上的范圍內包含液態油分的情況下,評價的全部的特性優異(實施例7和8),與此相對,L值小于50的高配合量下,存在得不到干爽感的情況(比較例8)。

(配方例1)

化妝水:

制造方法:

依照常規方法將水溶性成分依次溶解于離子交換水中,調制水相。水不溶性成分在與兩親性成分混合后添加至水相中,得到化妝水。

(配方例2)

半透明化妝水(L值:60)

制造方法:

依照常規方法將水溶性成分依次溶解于離子交換水中,調制水相。水不溶性成分在與兩親性成分加熱混合后緩慢添加至水相中,得到半透明化妝水。

(配方例3)

精華:

制造方法:

依照常規方法將水溶性成分依次溶解于離子交換水中,調制水相。水不溶性成分在混合后緩慢添加至水相中,進行均化器處理,得到精華。

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